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盐酸格拉司琼注射液(齐鲁)

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

通用名:盐酸格拉司琼注射液

药品规格:3ml:3mg*5支

生产厂家:齐鲁制药有限公司

批准文号:国药准字H20054797

药品价格:? 65元

  1. 【商品名称】

    【通用名称】盐酸格拉司琼注射液

    【汉语拼音】YanSuan GeLaSiQiong ZhuSheYe

    【英文名】Grannisetron Hydrochloride Injection

    【成份】本品主要成分为盐酸格拉司琼。

    【化学名称】1-甲基-N-〔9-甲基-桥-9-氮杂双环[3,3,1]壬烷-3-基〕 -1 H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐

    【化学结构式】

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    【分子式】C18H24N4O·HCL

    【分子量】348.87

    【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

    【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

    【用法用量】

    成人用量通常为3mg,用20-50ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1-2次,但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

    【不良反应】

    常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微,无须特殊处理。

    【注意事项】

    1.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍者使用本品时应严密观察。

    2.本品不应与其他药物混合使用。

    3.本品应在配制24小时内使用。

    【禁忌】

    1.对本品或有关化合物过敏者禁用。

    2.胃肠道梗阻者禁用。

    【药物相互作用】1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。

    2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

    【药物过量】尚不明确。

    【孕妇及哺乳期用药】

    1.孕妇除非必需外,不宜使用。

    2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。

    【儿童用药】

    2到16岁的儿童推荐剂量时10μg/kg;2岁以下儿童用药情况尚不明确。

    【老年用药】

    老年人无需调整剂量。

    【药理毒理】药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应和过度镇静等副作用。

    毒理研究 遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。

    生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)时,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响,但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响,故只有在确实必需时,孕妇才可在妊娠期间服用本品。

    目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其后代的影响。

    致癌性:在两年的致癌试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天(60mg/m2,以体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论,因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

    【药代动力学】健康志愿者静脉注射本品20或40mg/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8µg/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时。

    本品体内分布广泛,血清蛋白结合率为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化,通过粪便和尿液排泄。

    【包装规格】3ml:3mg*5支/盒

    【贮藏】遮光,密闭保存。

    【有效期】24个月

    【生产厂家】 齐鲁制药有限公司

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